Kalsiumkanalblokkere: en oversikt over medisiner

Kalsiumkanalblokkere, eller kalsiumantagonister (AC), er medisiner som hemmer innføringen av kalsiumioner i celler gjennom kalsiumkanaler..

Kalsiumkanaler er proteindannelser der kalsiumioner beveger seg inn og ut av cellen. Disse ladede partiklene er involvert i dannelsen og gjennomføringen av en elektrisk impuls, og gir også sammentrekning av muskelfibrene i hjertet og vaskulære vegger..
Kalsiumantagonister brukes aktivt til behandling av koronar hjertesykdom, høyt blodtrykk og hjertearytmier.

Virkningsmekanismen

Disse stoffene reduserer strømmen av kalsium til celler. Dette utvider koronarkarene, forbedrer blodstrømmen i hjertemuskelen. Som et resultat forbedres tilførselen av oksygen til myokardiet og eliminering av metabolske produkter fra det..

Ved å redusere hjertefrekvensen og myokardial kontraktilitet, reduserer AKs hjertets behov for oksygen. Disse stoffene forbedrer den diastoliske funksjonen til myokardiet, det vil si dets evne til å slappe av.
AK-er utvider de perifere arteriene, noe som bidrar til å senke blodtrykket.

Noen legemidler fra denne gruppen (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaper.
Disse stoffene reduserer blodplateaggregasjonen ("stikker") ved å forhindre at blodpropp dannes i koronarkarene. De viser antiaterogene egenskaper, forbedrer kolesterolmetabolismen. AA-er beskytter celler ved å undertrykke lipidperoksydasjonsprosesser og bremse frigjøringen av farlige lysosomale enzymer i cytoplasmaet.

Klassifisering i henhold til kjemisk struktur

AA er delt inn i tre grupper avhengig av deres kjemiske struktur. I hver av gruppene skilles medisiner fra I- og II-generasjonene, som skiller seg fra hverandre i selektiviteten ("målrettet") av handlingen og varigheten av effekten.

AK-klassifisering:
Difenylalkylaminderivater:

  • 1. generasjon: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2. generasjon: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1. generasjon: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generasjon: altiazem.
  • 1. generasjon: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
  • 2. generasjon: amlodipin (norvasc), isradipin (lomir), nicardipin (carden), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (bypress), riodipin, felodipin (plendil).

Derivatene av difenylalkylamin (verapamil) og benzotiazepin (diltiazem) virker både på hjertet og blodårene. De har en uttalt antianginal, antiarytmisk, hypotensiv effekt. Disse midlene reduserer hjertefrekvensen.

Derivater av dihydropyridin utvider blodkarene, har antihypertensiv og antianginal effekt. De brukes ikke til å behandle arytmier. Disse stoffene får hjertefrekvensen til å øke. Effekten av angina og hypertensjon er mer uttalt enn i de to første gruppene..

Derivater av dihydropyridin av andre generasjon, spesielt amlodipin, er nå mye brukt. De er langvarige og tolereres godt..

Indikasjoner for bruk

Anstrengelsesangina

For langtidsbehandling av anstrengt angina brukes verapamil og diltiazem. De er mest indikert hos unge pasienter, med en kombinasjon av angina pectoris med sinusbradykardi, arteriell hypertensjon, bronkial obstruksjon, hyperlipidemi, galde dyskinesi og en tendens til diaré. Ytterligere indikasjoner for valg av disse legemidlene er aterosklerose obliterans i karene i underekstremitetene og cerebrovaskulær insuffisiens..

I mange tilfeller er en kombinasjonsbehandling indikert som kombinerer diltiazem og betablokkere. Kombinasjonen av AA med nitrater er ikke alltid effektiv. Kombinasjonen av betablokkere og verapamil kan brukes med stor forsiktighet for å unngå mulig alvorlig bradykardi, arteriell hypotensjon, nedsatt hjerteledning og redusert hjerteinfarktisk kontraktilitet.

Hjerteinfarkt

Det kan anses hensiktsmessig å bruke diltiazem hos pasienter med liten fokal hjerteinfarkt ("hjerteinfarkt uten Q-bølge"), hvis det ikke er sirkulasjonssvikt, og utkastningsfraksjonen overstiger 40%.

Ved transmural hjerteinfarkt ("med Q-bølge") vises ikke AK.

Hypertonisk sykdom

AK kan reversere utviklingen av venstre ventrikkelhypertrofi, beskytte nyrene og ikke forårsake metabolske forstyrrelser. Derfor er de mye brukt i behandlingen av hypertensjon. Derivater av generasjon av nifedipin II (amlodipin) er spesielt indikert.

Disse stoffene er spesielt indisert for kombinasjonen av arteriell hypertensjon med angina pectoris, lipidmetabolismesykdommer, obstruktive bronkial sykdommer. De hjelper med å forbedre nyrefunksjonen ved diabetisk nefropati og kronisk nyresvikt.

Legemidlet "Nimotop" er spesielt indisert for kombinasjonen av hypertensjon og cerebrovaskulær insuffisiens. I tilfelle rytmeforstyrrelser og hypertensjon, anbefales det spesielt å bruke medisiner fra verapamil- og diltiazemgruppene.

Hjerteslagforstyrrelser

Ved behandling av arytmier brukes midler fra verapamil- og diltiazemgruppene. De bremser ledningen av hjertet og reduserer automatismen til sinusknuten. Disse medisinene undertrykker gjeninnføringsmekanismen i supraventrikulær takykardi.

AK brukes til å lindre og forhindre angrep av supraventrikulær takykardi. De hjelper også til å redusere hjertefrekvensen under atrieflimmer. Disse medisinene er også foreskrevet for behandling av supraventrikulær ekstrasystol.

For ventrikulære arytmier er AK ineffektive.

Bivirkninger

AK forårsake vasodilatasjon. Som et resultat kan det oppstå svimmelhet, hodepine, ansiktsspyling og hjertebank. Som et resultat av lav vaskulær tone, oppstår ødem i området av bena, anklene og føttene. Dette gjelder spesielt for preparater av nifedipin..
AK svekker hjerteinfarktets evne til å trekke seg sammen (negativ inotrop effekt), redusere hjertefrekvensen (negativ kronotrop effekt), senke atrioventrikulær ledning (negativ dromotrop effekt). Disse bivirkningene er mer uttalt med verapamil- og diltiazemderivater..

Ved bruk av nifedipinmedisiner er forstoppelse, diaré, kvalme og i sjeldne tilfeller oppkast mulig. Bruk av verapamil i høye doser hos noen pasienter forårsaker alvorlig forstoppelse.
Bivirkninger fra huden er ganske sjeldne. De manifesteres av rødhet, utslett og kløe, dermatitt, vaskulitt. I alvorlige tilfeller er utviklingen av Lyells syndrom sannsynlig..

Uttakssyndrom

Etter en plutselig seponering av AA-administrasjon blir glatte muskler i koronar og perifere arterier overfølsomme for kalsiumioner. Som et resultat utvikler en krampe av disse karene. Det kan manifestere seg ved en økning i hyppigheten av anginaanfall, en økning i blodtrykket. Uttakssyndrom er mindre vanlig i verapamil-gruppen.

Kontraindikasjoner

På grunn av forskjellen i medisiners farmakologiske virkning, er kontraindikasjoner for forskjellige grupper forskjellige.

Derivater av verapamil og diltiazem skal ikke foreskrives for syk sinussyndrom, atrioventrikulær blokk, systolisk dysfunksjon i venstre ventrikkel, kardiogent sjokk. De er kontraindisert når systolisk blodtrykk er under 90 mm Hg. Art., Samt Wolff-Parkinson-White syndrom med anterograd ledning langs en ekstra vei.

Legemidler fra verapamil- og diltiazemgruppene er relativt kontraindisert ved digitalisforgiftning, alvorlig sinusbradykardi (mindre enn 50 slag per minutt) og en tendens til alvorlig forstoppelse. De bør ikke kombineres med betablokkere, nitrater, prazosin, kinidin og disopyramid, fordi det i dette tilfellet er fare for et kraftig blodtrykksfall.

Liste over kalsiumkanalblokkere: indikasjoner og bruksfunksjoner

Sakte kalsiumkanalblokkere (BMCCs) er en gruppe medikamenter som har en annen opprinnelsesart, men som har en lignende virkningsmekanisme. I tillegg kan de ha varierende samtidig terapeutisk effekt. Listen over kalsiumkanalblokkere består av et lite antall representanter. Antallet deres er litt mer enn 20.

En gruppe kjemoterapeutiske midler kalt kalsiumantagonister er mye brukt i medisin. Disse stoffene brukes til å behandle forskjellige patologier i det kardiovaskulære systemet..

Klassifiseringen av kalsiumantagonister er basert på deres kjemiske struktur samt deres oppdagelsestid. Dermed er det fire hovedgrupper, som inkluderer:

  1. Dihydropyridiner (nifedipingruppe).
  2. Difenylalkylaminer (verapamil-gruppen).
  3. Benzotiazepiner (diltiazem-gruppen).
  4. Difenylpiperazin (cinnarizin-gruppe).

Dihydropyridin kalsiumantagonister er hovedgruppen, siden den er i stadig utvikling og har det største antallet kalsiumkanalblokkere. I tillegg er det flere medisiner som ikke tilhører noen av gruppene ovenfor..

Det er fire generasjoner av BMKK. Bare dihydropyridin kalsiumantagonister tilhører tredje og fjerde generasjon. Det første stoffet som ble syntetisert i midten av det 20. århundre, som tilhører denne gruppen medikamenter, er Verapamil. Det var dette middelet som ga opphav til utviklingen av denne legemiddelgruppen..

Hovedrepresentantene for kalsiumantagonister er:

  • Verapamil, Tiapamil, Falipamil, som tilhører gruppen fenylalkylaminer.
  • Diltiazem, Clentiazem representerer benzotiazepiner.
  • Cinnarizine og Flunarizine er difenylpiperaziner.
  • Nikardicin, nifedipin, nimodipin, felodipin, lacidipin og lerkanidipin er dihydropyridin kalsiumantagonister.

Gruppen av dihydropyridin vil snart bli etterfylt med nye representanter, ettersom kliniske studier med en rekke medisiner fortsetter, som må bestås for å få tillatelse til å komme inn på det farmakologiske markedet..

Virkningsmekanismen til kalsiumkanalblokkere er at disse stoffene blokkerer strømmen av kalsiumioner inn i cellen. Blokkering av kalsiumkanaler fører til endringer i organers og vevs funksjon. Uansett opprinnelsens art, vil hvert legemiddel blokkere disse kanalene.

Indikasjoner for bruk

Listen over BPC-applikasjoner er bred nok. De viktigste patologiene som disse legemidlene er foreskrevet for, er:

  1. Arteriell hypertensjon. Denne sykdommen er den viktigste indikasjonen for bruk av kalsiumantagonister. Dette skyldes det faktum at hovedeffekten av disse legemidlene anses å være den hypotensive effekten..
  2. Ulike varianter av angina pectoris, bortsett fra den ustabile formen.
  3. Supraventrikulære arytmier. Generelt er det mulig å bruke slike medisiner for forskjellige hjertearytmier..
  4. Hypertrofisk kardiomyopati av forskjellige etiologier.
  5. Raynauds sykdom.
  6. Migrene.
  7. Encefalopati.
  8. Sykdomsforstyrrelser.
  9. Alkoholisme.
  10. Alzheimers sykdom.
  11. Senil delirium.
  12. Chorea of ​​Huntington.

I tillegg har noen representanter en antihistamin effekt, som gjør det mulig å bruke dem til allergiske reaksjoner. Så, for eksempel, brukes Cinnarizine mot urtikaria og for å eliminere kløe.

Bruk av medisiner som blokkerer kalsiumkanaler i de ovennevnte sykdommene er basert på at de har en vasodilaterende effekt. Vaskulær spasme følger nesten alle patologier i det kardiovaskulære systemet, noe som forårsaker nedsatt blodsirkulasjon i vev og celledød.

I tillegg forstyrrer blokkeringen av kalsiuminngangen i vevet hjernecellens dødsmekanisme, som observeres i hjerneslag, samt akutte sirkulasjonsforstyrrelser. Bruk av disse legemidlene i de første timene av sykdommen gjør det mulig å forhindre utvikling av vedvarende forstyrrelser i sentralnervesystemet, som lammelse og lammelse..

Ikke desto mindre er bruken av kalsiumkanalblokkere i akutte sykdommer i hjernesirkulasjonen for tiden begrenset til bruk av nimodipin i subaraknoidal blødning for å forhindre sekundær cerebral iskemi på grunn av vasospasme. Fordelene med BMCC i andre typer cerebrovaskulære ulykker er ikke bevist, derfor anbefales det ikke i slike situasjoner.

Portalekspert, lege i den første kategorien Taras Nevelichuk.

Til dags dato har bruken av kalsiumblokkere for behandling av alvorlige sykdommer i sentralnervesystemet, som Alzheimers sykdom og Huntingtons chorea, blitt studert aktivt. Dette skyldes det faktum at den nyeste generasjonen av medisiner har en psykotrop effekt, og også beskytter hjerneceller fra effekten av forskjellige negative faktorer. Regelmessig inntak av kalsiumkanalblokkere antas å forlenge Alzheimers symptomfrie levetid betydelig.

Sammensetning

Sammensetningen av kalsiumkanalblokkere varierer. Dette skyldes forholdet til forskjellige kjemiske grupper. Sammen med tilstedeværelsen av det viktigste aktive stoffet, er hjelpestoffer inkludert i disse tablettene. Disse komponentene er nødvendige for dannelsen av doseringsformen.

I tillegg produseres kombinerte preparater som inkluderer, i tillegg til kalsiumantagonister, også stoffer som tilhører andre terapeutiske grupper. Ofte er slike medisiner kombinert med nitrater, som er mye brukt i kardiologi for behandling av angina pectoris og kardiomyopati..

Disse preparatene er tilgjengelige i form av tabletter for oral og sublingual bruk, hurtigoppløsende kapsler og løsninger for intravenøs administrering. Det skal bemerkes at manifestasjonshastigheten for den terapeutiske effekten avhenger både av typen BMCC og av formen for frigjøring og administreringsvei..

Dermed observeres den raskeste reduksjonen i blodtrykk ved innføring av visse legemidler i en blodåre. Et trekk ved injeksjonen er at stoffet må injiseres veldig sakte, slik at det ikke oppstår alvorlige brudd på hjertemuskelen.

Sublinguale tabletter suges under tungen. På grunn av den gode blodtilførselen til slimhinnen i munnhulen, absorberes aktive stoffer raskt i blodet og spres i hele kroppen..

Det lengste behovet for å vente på effekten når du bruker orale tabletter. Etter å ha tatt dem, oppstår effekten etter 30-40 minutter (og noen ganger senere), som skyldes tilstedeværelsen av mat i mage-tarmkanalen og langvarig produksjon av enzymer for å aktivere stoffene i tabletten.

fordeler

Den største fordelen med kalsiumantagonister i behandlingen av sykdommer i det kardiovaskulære systemet er at disse legemidlene har flere effekter samtidig, noe som hjelper til med å normalisere blodsirkulasjonen og utvide lumen i karsengen..

I tillegg til at kalsiumkanalblokkere fører til vasodilatasjon, har de også en rekke handlinger, blant annet:

  1. Økt urinproduksjon. Den vanndrivende effekten fremmer en tidlig reduksjon i blodtrykket, som oppnås som et resultat av en reduksjon i reabsorpsjonen av natriumioner i nyrene..
  2. Undertrykkelse av den kontraktile funksjonen til hjertemuskelen. Svake hjerteslag fører til en reduksjon i systolisk trykk, som karakteriserer hjertets styrke.
  3. Blodplateaksjon. Et av de viktigste fenomenene som observeres med brudd på blodtilførselen og vasospasmen, er dannelsen av blodpropp. Hovedmekanismen som bidrar til dette er blodplateaggregering. Det vil si at blodcellene holder sammen og danner blodpropp..

Disse terapeutiske effektene kan raskt og effektivt redusere blodtrykket, og også redusere risikoen for å utvikle farlige komplikasjoner som hjerteinfarkt og hjerneslag. Det er verdt å merke seg at slike komplikasjoner ofte finnes i hypertensjon..

applikasjon

Kalsiumkanalblokkere brukes avhengig av diagnosen på grunnlag av hvilken avtalen ble gjort, samt valget av et bestemt legemiddel. Uavhengig bruk av disse medisinene er forbudt, da feil bruk av dem kan forårsake forgiftning eller utvikling av uønskede effekter.

Før bruk er det nødvendig å gjennomgå en full undersøkelse, hvis formål er å identifisere diagnosen for avtalen og tilstedeværelsen av samtidig patologier som kan være kontraindikasjoner for bruk.

De vanligste behandlingsregimene for hypertensjon er som følger.

  • Nifedipin tas fra 5 til 10 mg 4 ganger daglig (dette legemidlet brukes ofte til raskt å senke blodtrykket).
  • Amlodipin, Isradipine, Felopidine er foreskrevet med 2,5 mg. Hvis ønsket effekt ikke blir observert, kan dosen gradvis økes til 10 mg. Felopidin tillates tatt to ganger om dagen, og andre representanter tas ikke mer enn en gang om dagen, siden de har høy giftig effekt på kroppen.
  • Dosen av Verapamil varierer fra 40 til 120 mg per dose. Den stiger gradvis til en stabil terapeutisk effekt vises. Med utviklingen av en hypertensiv krise er intravenøs administrering av Verapamil mulig. Det er nødvendig å introdusere dette stoffet veldig nøye, under kontroll av hemodynamiske parametere. Dette middelet brukes oftere til å behandle forstyrrelser i supraventrikulær hjerterytme i stedet for hypertensjon..
  • Gallopamil. Dette legemidlet er foreskrevet med 50 mg per dose. Den daglige dosen bør ikke overstige 200 mg, og det er bedre hvis det er 100 mg, det vil si to doser av legemidlet er foreskrevet per dag.

For andre patologier foreskrives kalsiumkanalblokkere rent individuelt, med tanke på alder, kjønn og tilstedeværelsen av andre sykdommer hos en person.

Kriteriet for effektiviteten av behandlingen med kalsiumantagonister er en vedvarende reduksjon i blodtrykket. I tillegg er det nødvendig å overvåke hjertets arbeid, spesielt under behandling med Verapamil og dets derivater. For dette blir det regelmessig utført en undersøkelse med EKG, hvor resultatene av funksjonelle lidelser kan identifiseres..

Kontraindikasjoner

De viktigste kontraindikasjonene for bruk av kalsiumantagonister er følgende sykdommer og tilstander:

  1. Akutt hjerteinfarkt. Denne akutte sykdommen er en absolutt og en av de viktigste kontraindikasjonene, siden bruken av disse stoffene øker risikoen for død..
  2. Ustabil angina.
  3. Lavt blodtrykk.
  4. Takykardi (for nifedipin-gruppen). Dihydropyridin kalsiumkanalblokkere fører til en refleksøkning i hjertefrekvensen, som er forbundet med en reduksjon i trykket. En akselerert hjertefrekvens kan forårsake alvorlige hjerteproblemer.
  5. Bradykardi (for verapamil-gruppen).
  6. Kronisk og akutt hjertesvikt. Tilstedeværelsen av hjertesvikt hos pasienter krever utelukkelse av bruken av kalsiumantagonister, siden det kan føre til overgang av staten til dekompensasjonsstadiet. I en slik situasjon kan lungeødem og andre farlige komplikasjoner utvikle seg..
  7. Graviditet og amming.
  8. Barn under 14 år. I sjeldne tilfeller er bruk av Verapamil tillatt, men dette krever en spesiell tilnærming til valg av dosering.
  9. Individuell intoleranse mot stoffet.
  10. Sykdommer i lever og nyrer, som er ledsaget av svikt i funksjonen.

I tillegg er det nødvendig å ta hensyn til bivirkninger når du forskriver medisiner, blant annet:

  • utvikling av perifert ødem, som er forårsaket av utvidelse av vaskulær seng;
    følelse av varme i lemmer og ansiktsområde;
  • hodepine;
  • takykardi (en refleksreaksjon på en reduksjon i vaskulær tone når du tar medisiner fra nifedipin-gruppen);
  • bradykardi (oftest som svar på administrering av verapamil);
  • forstoppelse.

I tillegg bør interaksjoner med andre legemiddelgrupper vurderes. Så det er strengt forbudt å bruke noen kalsiumkanalblokkere (for eksempel verapamil, diltiazem) med hjerteglykosider, β-blokkere, novokainamid og antikonvulsiva.

I tillegg er det en økning i bivirkninger ved bruk av kalsiumantagonister sammen med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler og sulfa-legemidler..

Det er tillatt å kombinere denne gruppen medikamenter med slike stoffer:

  1. ACE-hemmere.
  2. Nitrater.
  3. Diuretika.

I noen situasjoner kan legemidlet kanselleres på grunn av dets ineffektivitet hos denne pasienten, noe som krever omprøving av valget og forskrivning av et medikament med en annen virkningsmekanisme..

3. generasjons medisiner - kalsiumkanalblokkere fra trykk

Høyt blodtrykk er veldig livstruende. Det er flere typer medisiner tilgjengelig for å bekjempe hypertensjon. Et av disse effektive medikamentene er tredje generasjons kalsiumkanalblokkere..

For behandling av arteriell hypertensjon i kombinasjon med andre legemidler blir kalsiumkanalblokkere av siste generasjon ofte foreskrevet, forkortet CCB. Over en lang periode med bruk har disse stoffene bevist sin effektivitet i behandlingen av sykdommer i hjertet og blodårene, samt i forebygging av hjerneslag..

CCB er en stor gruppe medikamenter, hvis prinsipp er å blokkere sakte kalsiumkanaler i myokardiet.

3. generasjons medisiner

BPC av den siste generasjonen skiller seg fra de tidligere representantene i en rekke ekstra eiendommer! For eksempel sympatolytisk og alfa-adrenolytisk aktivitet, virkningstid, etc..

Tredje generasjons medisiner inkluderer lerkanidipin, amlodipin, manidipin, lacidipin. Deres farmakologiske egenskaper og virkningsmekanisme er veldig viktig for klinisk praksis for behandling av høyt blodtrykk..

BPC klassifisering

Ved behandling av arteriell hypertensjon brukes 3 klasser CCB.

NarkotikaklasseListe over medisiner og dosering
FenylalkylaminderivaterVerapamil er foreskrevet for oral administrering ved 120 mg tre ganger daglig
DihydropyridinderivaterLegemidlene i denne gruppen inkluderer:

Nifedipin - 40 til 80 mg en gang daglig

Isradipin, Amlodipine, Felodipine - fra 2,5 til 10 mg en gang daglig

Nikardipin - 60 til 120 mg en gang daglig

Nizoldipin - 20 til 40 mg en gang daglig

BenzotiazepinderivaterDiltiazem - tar 60 til 360 mg 3 ganger daglig

For å gjøre det lettere å ta medisiner, blir CCB ofte foreskrevet med langvarig virkning, som bare skal drikkes en gang daglig..

Effekten av blokkerere på trykk

Sakte kalsiumkanalblokkere reduserer kalsiumtilførselen gjennom kalsiumkanaler av L-typen. En reduksjon i kalsiumkonsentrasjonen hjelper til med å slappe av glatte muskler i karveggen og redusere perifer motstand.

Fordelene med narkotika

Praksis har vist at kalsiumkanalblokkere, senker blodtrykket:

  • redusere risikoen for å utvikle sykdommer i det kardiovaskulære systemet;
  • redusere sannsynligheten for å utvikle hjerneslag;
  • redusere sannsynligheten for død.

Søknad for hypertensive pasienter

ß-blokkere og diuretika for ukomplisert hypertensjon anses ikke som essensielle stoffer. Men de er uerstattelige for migrene, angina pectoris, takykardi.

Ofte er de foreskrevet til eldre pasienter, personer med mørk hudfarge, samt pasienter med lav aktivitet av det proteolytiske enzymet i blodplasmaet..

Den isolerte systoliske formen for arteriell hypertensjon er en absolutt indikasjon for bruk av CCB.

  1. som et uavhengig middel eller i kombinasjon med andre legemidler for behandling av hypertensjon;
  2. for behandling av isolert systolisk hypertensjon hos eldre pasienter;
  3. for behandling av hypertensjon, som er ledsaget av bronkialastma, diabetes mellitus, gikt, nyresykdom, etc.;
  4. med stabil anstrengelsesangina og vasospastisk angina;
  5. med iskemi i hjertet med supraventrikulære rytmeforstyrrelser;
  6. med hjerteinfarkt uten Q-bølge;
  7. med iskemi, som er ledsaget av astma, diabetes mellitus, gikt, nyresykdom, etc.;
  8. med iskemi i kombinasjon med høyt blodtrykk;
  9. med takykardi;
  10. hvis det er kontraindikasjoner for bruk av ß-blokkere.

Beste stoffet

Amlodipin tabletter (Normodipine, Norvasc, Veroamlodipine, Acridipine) tilhører gruppen kalsiumkanalblokkere på 3 generasjoner og varierer i virkningstid.

Legemidlet begynner å virke forsiktig og reduserer den aktive effekten gradvis. Denne effektive egenskapen lar deg kontrollere blodtrykket gjennom dagen. Det er nok å ta bare 1 tablett om dagen.

De viktigste indikasjonene for bruk er arteriell hypertensjon og angina pectoris. Eldre pasienter forskrives Amlodipin uten dosejustering. Det kan brukes selv i tilfeller der hypertensjon er ledsaget av astma, gikt, diabetes..

Langvarig bruk av amlodipin bidrar til:

  • forbedring av endotelfunksjonen;
  • reduksjon i hjerteinfarktmasse;
  • reduksjon av opprinnelig økt blodplatedannelse.

I motsetning til andre legemidler i denne gruppen øker ikke amlodipin aktiviteten til det sympatiske nervesystemet og forstyrrer ikke hormonnivået. Anses som et av de mest effektive medikamentene for å senke blodtrykket.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er hodepine, hevelse, hetetokter og forstoppelse. Noen ganger forårsaker CCB-er utvikling eller økning av symptomer på parkinsonisme og hjertesvikt.

Kontraindikasjoner

Som med alle medikamenter, har CCBs en rekke kontraindikasjoner:

Absolutt
  • Jeg graviditet trimester;
  • amming periode;
  • arteriell hypotensjon;
  • hjerteinfarkt i den akutte fasen;
  • venstre ventrikkel systolisk dysfunksjon;
  • alvorlig aortastenose;
  • sinus node dysfunksjon syndrom;
  • hemorragisk hjerneslag;
  • atrieflimmer.
Slektning
  • graviditetsperiode (for noen typer medisiner);
  • levercirrhose;
  • kombinasjon med ß-blokkere og noen andre medikamenter;
  • sinusbradykardi.

Kalsiumkanalblokkere er primært foreskrevet til pasienter med absolutte indikasjoner for bruk! Oftere i nærvær av isolert systolisk hypertensjon, migrene, takyarytmier.

Legemidler i denne gruppen foreskrives med forsiktighet til de pasientene som har høy risiko for å utvikle hjerte-iskemi eller hjertesvikt. De er inkludert i den komplekse terapien for resistent arteriell og parenkymal nyrehypertensjon.

DET ER KONTRAINDIKASJONER
NØDVENDIG HØRING AV BESØKENDE LÆKER

Forfatteren av artikkelen er Ivanova Svetlana Anatolyevna, terapeut

Kalsiumkanalblokkere, de er også kalsiumantagonister: klassifisering, virkningsmekanisme og liste over medisiner for hypertensjon

Kalsiumantagonister er en gruppe medikamenter som har synlige forskjeller i kjemisk struktur og en identisk virkningsmekanisme..

De brukes til å senke blodtrykket.

Prosessen med å påvirke kroppen er som følger: det er en øyeblikkelig inhibering av penetrering av kalsiumioner i cellene i hjertemuskelen, så vel som arterier, vener og kapillærer gjennom de tilsvarende tubuli. For øyeblikket anses en ubalanse av dette stoffet i kroppens og blodets strukturer som en av hovedårsakene til hypertensjon..

Kalsium er aktivt involvert i å omdirigere signaler fra nerver til intracellulære strukturer, som presser de minste livsenhetene til å trekke seg sammen. Ved forhøyet trykk er konsentrasjonen av det aktuelle stoffet ekstremt lav, men tvert imot er det høy i cellene.

Som et resultat viser hjertemuskelen og blodkarene en levende reaksjon på påvirkning av hormoner og andre biologisk aktive stoffer. Så hva er kalsiumantagonister og hva er de til??

  • 1 Kalsiums rolle i menneskekroppen
  • 2 Overskudd av kalsium
  • 3 Klassifisering av kalsiumantagonister
  • 4 Handlingsmekanisme
  • 5 indikasjoner
  • 6 Liste over legemidler
  • 7 Kontraindikasjoner
  • 8 relaterte videoer

Kalsiums rolle i menneskekroppen

Prosentvis rangerer dette stoffet femte blant alle mineralkomponentene som er tilstede i kroppen. Omtrent 2% av en voksnes kroppsvekt faller på ham. Det er nødvendig for styrken og helsen til beinvevet som utgjør skjelettet..

Hovedkilden til kalsium er melk og melkederivater.

Til tross for noen allment kjente fakta, er det også nødvendig for andre prosesser som forekommer i enhver organisme. Alle vet at kalsium inntar hovedplassen i listen over viktige stoffer som er nødvendige for normal utvikling av bein og tenner..

Det er spesielt nødvendig av nyfødte, barn og ungdom, siden kroppen er i et tidlig utviklingsstadium. Imidlertid trenger mennesker i alle aldre det også. Det er viktig at de får en daglig dose av dette essensielle mineralet hver dag..

Hvis det i unge år er nødvendig med kalsium for riktig dannelse av skjelett og tenner, når kroppen gradvis slites, får den en helt annen hensikt - å opprettholde styrke og elastisitet i bein.

En annen kategori av mennesker som trenger det i tilstrekkelige mengder, er kvinner som forventer en baby. Dette er fordi fosteret må motta sin del av dette mineralet fra mors kropp..

Kalsium er viktig for å opprettholde normal hjertemuskelfunksjon. Han tar aktiv del i arbeidet hennes, og hjelper også til med å regulere hjerterytmen. Det er av denne grunn at det er viktig for enhver levende organisme å motta riktig mengde av dette kjemiske elementet..

Siden hjertet er et organ som er ansvarlig for å forsyne alle deler av kroppen med blod, vil alle kroppssystemer lide hvis det ikke fungerer som det skal. Det skal også bemerkes at mineralet brukes av menneskekroppen for å sette muskler i bevegelse..

Med sin mangel vil ytelsen til musklene forverres kraftig. Blodtrykket avhenger av hjerterytmen, og kalsium senker nivået. Derfor anbefales det å ta dette uerstattelige stoffet..

Når det gjelder nervesystemet, spiller mineralet en viktig rolle i riktig funksjon uten feil og forstyrrelser..

Den mater endene sine og hjelper til med å gjennomføre impulser. Hvis det er en mangel på dette stoffet i kroppen, vil nervene begynne å bruke de ukrenkelige strategiske reservene som gir bentetthet.

Overskudd av kalsium

Kalsiuminnholdet i blodet styres av selve kroppen, spesielt av biskjoldkjertlene. Dette antyder at med riktig og balansert ernæring, kan et overskudd av dette mineralet ikke spores..

Først må du gjøre deg kjent med hovedtegnene på overdreven kalsiumakkumulering:

  • kvalme og oppkast;
  • fullstendig mangel på appetitt;
  • forstoppelse, flatulens;
  • rask hjerterytme og hjertesvikt;
  • utseendet på sykdommer forbundet med utskillelsesorganene, spesielt med nyrene;
  • rask forverring av en tidligere stabil mental tilstand frem til hallusinasjoner;
  • svakhet, døsighet, tretthet.

Et overskudd av dette stoffet er forbundet med problemet med vitamin D-inntak i kroppen. Det er derfor alle de ovennevnte symptomene ikke alltid indikerer at kroppen har lidelser i absorpsjonen av bare ett kalsium.

Uttalte symptomer på dette fenomenet blir ikke notert umiddelbart og slett ikke. Utgangspunktet for denne prosessen er det langsiktige og overdrevne forbruket av økologiske meieriprodukter. I tillegg diagnostiseres en økt konsentrasjon av dette mineralet i nærvær av ondartede svulster i luftveiene, brystkjertlene og også prostata hos menn..

Kalsiumantagonistklassifisering

Kalsiumantagonistmedisiner er delt inn i flere typer, avhengig av den kjemiske strukturen:

  • fenylalkylaminderivater (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tiapamil, Tiropamil);
  • derivater av benzotiazepin (Diltiazem, Klentiazem);
  • derivater av dihydropyridin (amlodipin, barnidipin, isradipin, felodipin, etc.).

Avhengig av formålet er det mest dihydropyridin og nondihydropyridine kalsiumblokkere.

Dihydropyridin:

  • høyt blodtrykk hos eldre mennesker;
  • angina pectoris;
  • venstre ventrikkel hypertrofi;
  • perifer vaskulær aterosklerose;
  • svangerskap.

Ikke-dihydropyridin:

  • aterosklerose i halspulsårene;
  • supraventikulær takykardi.

Virkningsmekanismen

Så hva er kalsiumantagonister? Dette er medisiner som preges av evnen til effektivt å senke blodtrykksnivået, både øvre og nedre..

I utgangspunktet kan deres aktive handling spores hos eldre..

Kalsiumkanalhemmere betraktes som selektive blokkere, som ligger i sinoatriale og atrioventrikulære kanaler, Purkinje-fibre, myokardiale myofibriller, glatte muskelceller i arterier, vener, kapillærer og skjelettmuskler.

Kalsiumblokkere kan forbedre åpenheten til arterier, vener og små kapillærer, og har også følgende effekter:

  • antianginal;
  • anti-iskemisk;
  • senking av høyt blodtrykk
  • organobeskyttende (kardiobeskyttende, nefrobeskyttende);
  • antiaterogen;
  • normalisering av hjertefrekvensen;
  • reduksjon i trykk i lungearterien og utvidelse av bronkiene;
  • redusert blodplateaggregering.

Indikasjoner

Antagonistmedisiner er foreskrevet for moderat arteriell hypertensjon, hypertensiv krise, så vel som andre typer høyt blodtrykk.

Liste over narkotika

Følgende medisiner brukes til å behandle høyt blodtrykk:

  1. Amlodipin. Det tilhører BMCC-medisiner som brukes til å eliminere denne sykdommen i en enkelt dose på 5 mg per dag. Om nødvendig kan du øke mengden aktivt stoff til 10 mg. Det må tas en gang om dagen;
  2. Felodipine. Maksimal dose er 9 mg per dag. Det kan bare tas en gang i døgnet;
  3. Nifedipin retard. Tillatt å ta fra 40 til 78 mg to ganger daglig;
  4. Lerkanidipin. Den optimale mengden av denne medisinen for å eliminere symptomene på hypertensjon bør være fra 8 til 20 mg per dag. Du trenger bare å ta det en gang om dagen;
  5. Verapamil retard. Den maksimale enkeltdosen av dette kalsiumkanalhemmende medikamentet er 480 mg per dag..

Kontraindikasjoner

Til tross for høy effektivitet har alle kalsiumantagonister visse kontraindikasjoner. Dette gjelder først og fremst utseendet til bivirkninger som påvirker organene i det kardiovaskulære systemet..

Vanligvis kan myokardiet bli påvirket. Hovedfunksjonene er brutt, opp til utseendet til en reduksjon i hjertemuskulaturen.

Kalsiumblokkere anbefales ikke for slike sykdommer:

  • takykardi;
  • bradykardi;
  • hypotensjon;
  • hjertesvikt med redusert systolisk funksjon i venstre ventrikkel;
  • graviditet og amming;
  • syk sinus syndrom.

I følge studiene ble det funnet at kaliumantagonisten, i likhet med kalsium, undertrykker den overdreven produksjonen av hormonet i den menneskelige bukspyttkjertelen, og derved blokkerer innføringen av ioner av det aktuelle mineral i beta-celler..

Insulin spiller en viktig rolle i å øke blodtrykket, og har en sterk effekt på frigjøring av "spennende" hormoner, fortykning av veggene i blodårene og saltretensjon i kroppen.

Relaterte videoer

Oversikt over medisiner for hypertensjon fra gruppen av kalsiumantagonister:

Eldre og gravide bør bruke lavest mulig dose av disse stoffene. Bare på denne måten blir kroppen ikke skadet alvorlig. Det anbefales å kontakte din egen kardiolog for avtale og fastsettelse av den nødvendige dosen. Før du tar kalsiumblokkere, må du lese instruksjonene og kontraindikasjonene i den for å sikre at medisinen er trygg.

Liste over kalsiumantagonistmedisiner for høyt blodtrykk og høyt blodtrykk

Kalsiumantagonister er effektive medisiner som er foreskrevet for høyt blodtrykk for å normalisere blodtrykket. Tablettene forbedrer blodsirkulasjonen, blokkerer utskillelsen av kalsiumioner og gir organer og vev oksygen. Kalsiumkanalblokkere (CCB) har en uttalt antiarytmisk, hypotensiv, antianginal effekt. BCC medisiner kan bare tas som anvist av lege.

Hva betyr kalsiumblokker - virkningsmekanisme

Kalsiumantagonister er medikamenter som hindrer kalsium i å bevege seg fritt gjennom kanalene, og trenge for mye inn i vev og organer. Kalsiumkanaler er proteinforbindelser som mineralet beveger seg fritt gjennom cellene.

Sakte kalsiumkanalblokkere er foreskrevet for iskemi, hypertensjon, hjerterytmeforstyrrelser. CCB hindrer kalsium i kanalene, og forhindrer at det kommer inn i cellene. Karene utvides, utstrømningen av blod til hjertet gjenopprettes, blodtilførselen til vev og organer forbedres, myokardiet tilføres oksygen, unntatt hypoksi.

Kalsiumkanalblokkere har en trippel effekt på kroppen:

  1. antiarytmisk;
  2. antianginal;
  3. antihypertensiv.

Virkningsmekanismen til kalsiumkanalblokkere påvirker trykkindikatorer, CCB forbedrer blodtilførselen, metter organer og vev med oksygen, reduserer belastningen på hjertet og hjerteinfarkt.

Kalsiumantagonistklassifisering

Kalsiumantagonistmedisiner er delt inn i tre grupper:

  1. Dihydropyridin CCB: kalsiumblokkere fra trykk, påvirker blodkar, senker blodtrykket. Denne gruppen utvides stadig, nye medisiner dukker opp som blir tryggere og har færre kontraindikasjoner..
  2. Fenylalkylaminer: brukes til hjerterytmeforstyrrelser, angina pectoris, påvirker myokardiet og hjerteledningen;
  3. Benzodiazepin CCB: en kombinatorisk type kalsiumkanalblokkere som inkluderer egenskapene til dihydropyridiner og fenylalkylaminer.

Generasjoner av narkotika

Det er fire generasjoner kalsiumkanalblokkere innen medisin

GenerasjonNavn
1. generasjonVerapamil, Diltiazem, Nifedipine
2. generasjonIsradipin, Nimodipine, Felodipine
3. generasjonAmlodipin, lerkanidipin
4. generasjonCilnidipin

Indikasjoner for bruk

Bruken av kalsiumantagonister er omfattende. De blir tatt for å behandle forskjellige typer kardiovaskulære lidelser:

  • Hypertensjon. CCB er effektive i hypertensjon. De øker blodkarets lumen, reduserer vaskulær motstand og senker blodtrykket. Kalsiumantagonister målretter ikke arterier, men vener. Gruppen av kalsiumantagonister anbefales av leger for hypertensjon av forskjellige typer og alvorlighetsgrad, men den behandlende legen velger medisinen.
  • Angina pectoris. Behandling med kalsiumantagonister anbefales for angina pectoris. Kalsiumkanalblokkere utvider lumen i blodkar, reduserer graden av sammentrekning av hjertet, slapper av muskler og vaskulære vegger, senker blodtrykket. Å ta medisiner fra CCB-gruppen fører til en reduksjon i belastningen på hjertemuskelen og hjerteinfarkt, de forsyner organer og vev med oksygen.

CCB-preparater er foreskrevet for takykardi for å redusere hjertefrekvensen. Som et resultat av denne effekten reduseres hjertets behov for oksygen, hjertet får tilstrekkelig blodtilførsel og frekvensen av sammentrekninger avtar. CCB for angina pectoris normaliserer blodtilførselen og øker blodstrømmen til myokardiet. Medisiner utvider arteriene, stopper spasmer. For behandling av angina pectoris foreskriver leger kompleks behandling med kalsiumantagonister og betablokkere.

  • Arytmi. CCB påvirker sinusrytmen, atrioventrikulær node og hjelper til med bradykardi. Kalsiumantagonister er foreskrevet for pasienter med atrieflimmer.
  • Raynauds syndrom. I tilfelle sykdom foreskriver legene BCC Nifedipine. Legemidlet lindrer arterielle spasmer, reduserer symptomene på sykdommen. Kalsiumkanalblokkere Amlodipin og Diltiazem er effektive i Raynauds sykdom.
  • Klyngesmerter i hodet. For smerter i øynene og pannen foreskriver legene BKK Verapamil. Legemidlet reduserer angrep av smerte.
  • Hypertrofisk kardiomyopati. Med myokardial hypertrofi er BCC Verapamil foreskrevet. Legemidlet reduserer hjertets kontraktilitet. Leger anbefaler å ta BCC Verapamil hvis behandling med betablokkere er uakseptabel.
  • Huntingtons sykdom.
  • Alkoholisme.
  • Dystrofisk skade på hjernevevet.

Sammensetning og frigjøring skjemaer

Gruppen med kalsiumantagonister er omfattende, så hvert legemiddel har sitt eget sett med aktive og tilleggskomponenter. Avhengig av kjemisk sammensetning, resept på medisiner, anvendelsesomfang, kontraindikasjoner og mulige bivirkninger endres. Hvert legemiddel fra BPC-gruppen har instruksjoner for bruk i settet, som indikerer gjeldende sammensetning og annen informasjon.

Kalsiumantagonister kan være av kombinert type. Sammensetningen av de kombinerte preparatene inkluderer komponenter fra andre farmakologiske grupper. Kombinasjonsmedisiner er mer effektive i behandling av hypertensjon. De har en kompleks effekt på kroppen. Kombinerte CCB-preparater er foreskrevet for å senke blodtrykket, behandle angina pectoris og med primær hjerteskade.

Kalsiumkanalblokkere er tilgjengelige i form av tabletter, kapsler eller intravenøs løsning.

Funksjoner i BPC-applikasjonen

Fordeler med kalsiumkanalantagonister ved behandling av hypertensjon:

  • flere effekter av kalsiumantagonister: vasodilatasjon, metning av hjertet og myokard med oksygen, gjenoppretting av hjertefrekvens, reduksjon i trykkindikatorer;
  • økt urinproduksjon: den vanndrivende effekten akselererer reduksjonen i blodtrykk;
  • Reduksjon av hjertesammentrekninger: hjertefrekvensen synker, noe som fører til reduksjon i blodtrykket;
  • hemming av aggregering av blodplater og erytrocytter, noe som reduserer deres evne til å feste seg.

Kontraindikasjoner

Før du bruker kalsiumantagonister, må du sørge for at det ikke er kontraindikasjoner:

  • hjerteinfarkt: å ta kalsiumantagonister kan føre til plutselig død;
  • indikatorer for redusert trykk;
  • hjertebank: behandling med kalsiumkanalblokkere kan føre til en enda større økning i hjertefrekvensen, spesielt legemidler i dihydropyridinserien;
  • lav hjertefrekvens: BCC Verapamil er kontraindisert;
  • hjertesvikt: kan forårsake dekompensasjon, lungeødem;
  • fødselsperioden: komponentene i CCB trenger inn i morkaksbarrieren og kan påvirke fostrets intrauterine utvikling;
  • ammeperioden: komponentene i CCB-preparater trenger inn i morsmelk gjennom blodet og kan skade babyen;
  • barn under 14 år: bruk av kalsiumantagonister i behandling med unntak av Verapamil er ekskludert;
  • økt følsomhet for medikamentkomponenter;
  • nedsatt lever- og nyrefunksjon.

Hvordan ta det riktig

Rekkefølgen for innleggelse, dosering, behandlingsvarighet bestemmes av behandlende lege etter undersøkelse, og fastslår det nøyaktige bildet av sykdommen i henhold til indikasjoner.

Generelle anbefalinger for å ta kalsiumblokkere:

NavnAnbefalt doseOpptakshyppighet
Amlodipin2,5 mg økte gradvis til 10 mgEn gang om dagen
Isradipin2,5 mg økte gradvis til 10 mgEn gang om dagen
Felodipine2,5 mg økte gradvis til 10 mg2 ganger om dagen
Nifedipin5-10 mg4 ganger om dagen
Verapamil40-120 mg1 per dag
Gallopamil50 mg4 ganger om dagen

Leger anbefaler å øke dosen gradvis. Å øke dosen er tillatt opp til de maksimale maksimumsverdiene som er angitt i instruksjonene. Når en terapeutisk effekt oppnås, er det ikke nødvendig å øke dosen. Forberedelser foreskrives av behandlende lege i henhold til indikasjonene etter undersøkelsen.

Bivirkninger

Å ta en gruppe kalsiumkanalblokkere kan føre til utvikling av uønskede kroppsreaksjoner fra arbeidet med vitale systemer og indre organer:

  • hodepine;
  • svimmelhet;
  • hyperemi;
  • dermatitt;
  • betennelse i blodårene;
  • kardiopalmus;
  • opphovning;
  • inotropisk effekt;
  • reduserer atrioventrikulær ledning
  • nedsatt hjertefrekvens;
  • oppkast;
  • løse stoler;
  • vanskelige avføring.

Siste generasjon kalsiumantagonister er mindre sannsynlig å forårsake bivirkninger.

Kalsiumantagonistmedisinlister

Dihydropyridin gruppe

Kalsiumkanalblokkere i dihydropyridinserien brukes oftere enn andre til å behandle hypertensjon.

De mest populære kalsiumkanalblokkere for blodtrykk:

  • Nifedipin: det viktigste stoffet for høyt blodtrykk fra CCB-gruppen. Legemidlet er effektivt for hypertensjon og hypertensiv krise;
  • Nikardipin: har en uttalt effekt på blodårene. CCB brukes til behandling av angina pectoris og arteriell hypertensjon;
  • Amlodipine, Felodipine: legemidler fra CCB-gruppen som virker på blodkar uten å påvirke graden og sammentrekningshastigheten til hjertemuskelen. Legemidlene er foreskrevet for angiospastisk angina. Å ta kalsiumkanalblokkere forårsaker mindre bivirkninger i kroppen;
  • Lerkanidipin, Isradipin: medisiner påvirker blodkarene, kalsiumantagonister er foreskrevet med økt trykk;
  • Nimodipin: et CCB-medikament som har en uttalt effekt på blodtilførselen til hjernen. Legemidlet er foreskrevet for cerebral angiospasme.

Fenylalkylamin gruppe

Kalsiumantagonister, som er foreskrevet for å behandle hjertearytmier og angina pectoris. Legemidlene har en uttalt effekt på myokardiet og hjerteledningssystemet. Ofte foreskriver legene Verapamil. Legemidlet påvirker kontraktiliteten i hjertemuskelen, atrioventrikulær ledning. Legemidlet bør ikke tas samtidig med adrenerge blokkerere.

Benzodiazepin gruppe

En beslektet gruppe kalsiumantagonister. Legemidlene til denne gruppen CCB utvider blodkarets vegger og reduserer hjertets kontraktilitet. De populære blokkere av denne gruppen er Diltiazem. stoffet kan tas med betablokkere, men under tilsyn av den behandlende legen.

Farmakologiske interaksjoner

Før du starter et kurs med å ta ikke-hydropyridinblokkere samtidig med andre medisiner, er det nødvendig å sjekke legemiddelkombinasjonen.

  • Fenylalkylaminkalsiumantagonister bør ikke tas samtidig med selektive blokkere.
  • Antihypertensive blokkere bør ikke tas sammen med prokainamid og antikonvulsiva midler.
  • Å ta kalsiumkanalblokkere med NSAID og sulfonamider kan føre til økte bivirkninger ved å ta CCB.
  • Det er tillatt å ta kalsiumantagonister sammen med angiotensinkonverterende enzymhemmere, nitrater, diuretika.

Kansellering av CCB-medisiner

Hvis inntaket av kalsiumantagonister ikke gir en terapeutisk effekt, er det nødvendig å avbryte bruken av CCB og velge en annen behandlingsmetode..

CCB-forberedelser kan være vanedannende, og krever derfor gradvis tilbaketrekning. Brått opphør av kalsiumkanalblokkere kan provosere vaskulære spasmer, en økning i blodtrykk eller angina pectoris. Verapamil har ikke noe abstinenssyndrom.

Hvordan forebygge hjertesykdom

Hvorfor er atrieflimmer farlig??